Les bronchodilatateurs

Aussi appelé Bêta 2 mimétiques, l'essentiel de l'action des ces ß₂ stimulants repose sur la relaxation du muscle lisse bronchique, des grosses bronches aux bronchioles (la sous- classe des récepteurs ß₂ est la plus représentée dans le muscle lisse bronchique).

Lorsque le médicament arrive dans les voies aériennes pulmonaires l'effet s'installe très rapidement (< 1 minute avec les ß₂ à action rapide et courte durée d'action).

Les muscles lisses se contractent et réduisent le calible de la bronche

L'effet est intense dans la mesure où les ß₂ stimulants peuvent relâcher le muscle lisse bronchique préalablement contracté. De plus il s'agit d'un antagonisme fonctionnel capable d'induire une relaxation des muscles lisses bronchiques, quel que soit le médiateur ayant provoqué la contraction. La bronche retrouve son calibre normal, après action des bronchodilatateurs

Les autres propriétés des ß₂ stimulants

=> sur les glandes à mucus et les cellules épithéliales bronchiques (accroissement de mucus, du battement ciliaire et de la clairance muco-ciliaire),

=> sécrétion de lipides et de surfactant pouvant prévenir l’atélectasie des petites bronches.

un effet anti-inflammatoire . Toutefois, cet effet anti-inflammatoire, démontré après administration unique d’un agoniste β2, diminue très rapidement lors d’administrations répétées (tachyphylaxie importante).

On distingue les 2 mimétiques à courte et ceux à longue durée d’action :

- Les β2 mimétiques à courte durée d’action ne sont plus prescrits de façon régulière et quotidienne pour une période prolongée. N’ayant qu’une durée d’action brève, leur prescription doit spécifier qu’ils ne sont à utiliser qu’à la demande, en cas de nécessité. Leur consommation doit être contrôlée lors des consultations : c’est un témoin de l’activité et de la sévérité de la maladie. Ils conditionnent la conduite à tenir face à une crise d’asthme.

- Les β2 mimétiques à longue durée d’action permettent une bronchodilatation et une protection contre le bronchospasme sur une période de 12 heures. Ils sont donc utiles dans l’asthme nocturne et dans l’asthme post-exercice. Ils sont indiqués chez des patients déjà traités quotidiennement par des doses modérées à fortes de corticoïdes inhalés. Leur longue durée d’action font qu’ils pourraient masquer l’aggravation d’un asthme, ils doivent donc toujours (sauf dans l’asthme post-exercice) être prescrits en association avec des corticoïdes inhalés.

Bêta₂-stimulants d'action courte	Spécialités	Forme/dose
Salbutamol	AIROMIR® Autohaler®	suspension 100 µg
	ASMASAL® Clickhaler®	poudre 90 µg
	BUVENTOL® Easyhaler®	poudre 100 µg
	VENTODISK® Diskhaler®	poudre 200µg
Pirbutérol	MAXAIR® Autohaler®	suspension 200 µg
Terbutaline	BRICANYL® Turbuhaler®	poudre 500 µg
Bêta₂-stimulants d'action prolongée
Formotérol	FORADIL® + inhalateur®	poudre 12 µg + inhalateur
Salmétérol	SEREVENT® Diskhaler®	poudre 50 µg + inhalateur

L’inhalation de β2 mimétiques à courte durée d’action en aérosol-doseur sera efficace dans toutes les formes de crise d’asthme, sauf dans ses formes les plus sévères où le recours à des doses plus importantes sont nécessaires, administrées à l’aide d’une chambre d’inhalation ou encore par l’usage de formes nébulisées ou injectables :

Dans l’asthme chronique :

=> les β2 mimétiques à courte durée d’action sont prescrits uniquement à la demande ;

=> les β2 mimétiques à longue durée d’action, seuls (Foradil®, Sérévent®, Oxéol®) ou en association avec un glucocorticoïde (Sérévent® , Symbicort®), sont efficaces dans l’asthme nocturne. Ils doivent être prescrits en association avec les glucocorticoïdes inhalés dès le stade d’asthme chronique léger instable et/ou avec asthme nocturne, ils sont plus efficaces que le doublement de la dose de glucocorticoïdes inhalés.

La méthode d’inhalation doit être choisie en fonction de l’âge et de l’adaptabilité du patient.
Il est important de suivre les prescriptions du médecin, qui adaptera les doses en fonction de la sévérité de l’asthme

β2 mimétiques à courte durée d’action

Ils représentent le traitement de choix de la crise d’asthme, leur délai d’action est court, de l’ordre de quelques mn, leur durée d’action est en moyenne de 4 à 5 heures.
Le chef de file de ces produits reste encore le salbutamol ou albutérol des anglo-saxons.

Leur utilisation dans l’asthme chronique doit respecter les recommandations internationales, le nombre de prises quotidiennes ou hebdomadaires est un bon reflet de l’activité d’un asthme et de sa sévérité. Il n’est pas recommandé de les prescrire de façon régulière et quotidienne pour une période prolongée, mais plutôt à la demande en cas de nécessité.

Bronchodilatateurs ß2 mimétiques d'action rapide
Nom commercial	substance	Forme galénique
Airomir ®	salbutamol	Autohaler
Asmasal®	salbutamol	clickhaler
Bricanyl ®	terbutaline	ampoule injectable ou Turbuhaler
Buventol®	salbutamol	Eaysyhaler
Maxair ®	pirbutérol	autohaler
Spreor®	salbutamol	abandonné
Ventexxair®	salbutamol	aérosol doseur
Ventilastin ®	salbutamol	Novolizer
Ventodisks ®	salbutamol	abandonné
Ventoline ®	salbutamol	aérosol doseur, ampoule injectable

β2 mimétiques à longue durée d’action

Par voie orale, seules 2 molécules sont commercialisées, la terbutaline (Bricanyl LP®) et le bambutérol (Oxéol®) qui est en fait un dérivé esterifié de la terbutaline.
Par voie inhalée, 2 molécules ont été récemment développées, le formotérol ( Foradil®) et le salmétérol (Sérévent®). Leur durée d’action est supérieure à 12 heures, ce sont des β2 spécifiques. Leur longue durée d’action serait expliquée par un ancrage particulier au niveau du récepteur de la longue chaîne du salmétérol (théorie de l’exosite) et surtout par une grande lipophilie de ces molécules et donc une grande affinité pour les membranes.
Ils permettent le traitement efficace de la symptomatologie nocturne, une protection prolongée contre l’asthme post-exercice et ils diminuent l’instabilité de l’asthme. Ils ont réellement amélioré la prise en charge de l’asthmatique.

Bronchodilatateurs ß2 mimétiques de longue durée d'action
Nom commercial	Forme galénique
Asmelor ®	Novolizer
Foradil ®	gélules à inhaler
Formoair ®	aérosol doseur
Oxeol ®	comprimés
Serevent ®	aérosol doseur ou Diskus
Bricanyl LP ®	comprimés

Les Bronchodilatateurs à longue durée d’action sont indiqués chez des patients déjà traités quotidiennement par des doses modérées à fortes de corticoïdes inhalés.

Leur longue durée d’action font qu’ils pourraient masquer l’aggravation d’un asthme, ils doivent donc toujours (sauf dans l’asthme post-exercice) .

Certaines formes galéniques associent Bronchodilatateurs et corticoïdes inhalés dans la même présentation. Ces formes sont très pratiques et facilitent les prises. Elle sont de plus en plus utilisées (tableau suivant).

Bronchodilatateurs ß2 mimétiques + corticoïdes inhalés
Nom commercial	Forme galénique
Séretide®	aérosol doseur ou Diskus
Symbicort®	Turbuhaler